鏈脲佐菌素是一種氨基葡萄糖亞肖基脲,是一種DNA烷基化試劑,可以通過GLUT2葡萄糖轉(zhuǎn)運體單獨進入細(xì)胞。易溶于低級醇和酮,易溶于水,但其水溶液在室溫下及不穩(wěn)定,不溶于及性有機溶劑。某些動物的胰島β細(xì)胞具有選擇性破壞,可誘發(fā)多種動物的糖尿病。動物模型通常用大鼠和小鼠制作。同時,它是一種有效的DNA甲基化劑,能誘導(dǎo)染色體斷裂;對表達GLUT2葡萄糖轉(zhuǎn)運體的神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤細(xì)胞系具有細(xì)胞毒性。
本產(chǎn)品在使用前用檸檬酸緩沖液配制:100ml雙蒸水加檸檬酸2.1g制備a液,100ml雙蒸水加檸檬酸鈉2.49g制備B液;使用時,將溶液a和溶液B按一定比例混合(一般按1:1.32或1:1的比例),pH值為4.2-4.5,即檸檬酸緩沖液。
鏈脲佐菌素是一種來源于無色基因佐菌素的抗生素。雖然它是一種亞硝脲,但由于它的葡萄糖部分和氯乙烷基團的缺乏,這些藥物的性質(zhì)與氯乙烷亞硝脲有很大的不同。它具有烷基化作用,但不能交聯(lián)DNA,并能阻止前體與DNA結(jié)合。
本產(chǎn)品呈淡黃色結(jié)晶性粉末,易溶于水,但其水溶液在室溫下及不穩(wěn)定,半小時后可分解成氣體揮發(fā),需立即使用和配制。易溶于低級醇和酮,不溶于及性有機溶劑。
鏈脲佐菌素是由鏈球菌產(chǎn)生的天然化合物,對哺乳動物胰腺中產(chǎn)生胰島素的胰島B細(xì)胞具有特異性毒性。屬于肖基脲類抗生素。它不同于脂溶性肖基脲。在氯乙基是甲基,在分子的另一端是氨基糖。佐菌素能自行分解活性甲基n-碳離子,與DNA交聯(lián)形成烷基化DNA,但其烷基化作用弱于其他肖基脲類藥物,其代謝產(chǎn)物甲基肖基脲的烷基化作用是其STZ的3~4倍。