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Sigma:辛伐他汀,S6196-5mg,CAS:79902-63-9
屬性:
質(zhì)量水平:100
測定:≥97% (HPLC)
形式:solid
顏色:white
Mp:127-132 °C (lit.)
溶解性:DMSO: ≥20 mg/mL
創(chuàng)始人:Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.
儲存溫度:2-8°C
一般描述:
辛伐他汀是藥物前體。辛伐他汀是洛伐他汀的半合成衍生物/類似物。辛伐他汀不溶于水,但可溶于極性有機(jī)溶劑。
應(yīng)用:
辛伐他汀已用于:
用于 HMG CoA還原酶(HMGCR)的抑制劑
研究其對上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化(EMT)以及肺腺癌患者預(yù)后的影響
體內(nèi)研究檢驗(yàn)其對腦腫瘤?啟動細(xì)胞(BTIC)活力和細(xì)胞增殖的影響
研究三磷酸腺苷(ATP)-結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白A7在Jurkat細(xì)胞吞噬作用中的作用
研究其對小鼠內(nèi)皮功能障礙和炎癥的影響
包裝:
5 mg in glass bottle
25 mg in poly bottle
生化/生理作用:
辛伐他汀是HMG-CoA還原酶的特異性抑制劑,HMG-CoA還原酶是催化HMG-CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸的酶,其是膽固醇生物合成的早期步驟。由于它可以降低低密度脂蛋白和甘油三酯的水平,并提高高密度脂蛋白水平,因而可用于治療高膽固醇血癥。辛伐他汀是一種內(nèi)酯,其在體內(nèi) 易于水解成相應(yīng)的β-羥基酸,并可以在使用前用溶于EtOH中的NaOH進(jìn)行活化。它是洛伐他汀的合成類似物(貨M2147)。
辛伐他汀是HMG-CoA還原酶的特異性抑制劑,HMG-CoA還原酶是催化HMG-CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸的酶,其是膽固醇生物合成的早期步驟。由于它可以降低低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯的水平,并提高高密度脂蛋白水平,因而可用于治療高膽固醇血癥。辛伐他汀是一種內(nèi)酯,其在體內(nèi)易于水解成相應(yīng)的β-羥基酸,并可以在使用前用溶于EtOH中的NaOH進(jìn)行活化。它還可能對內(nèi)皮功能、炎癥、平滑肌細(xì)胞功能、血管壁功能止血和LDL氧化具有有益作用。
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