Sigma：泰莫西芬屬性：

product name：泰莫西芬, ≥99%

無(wú)菌性：(Not packaged in a sterile environment)

檢測(cè)方案：≥99%

Mp：97-98 °C (lit.)

溶解性：H2O: insoluble<0.1% at 20 °C

chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
2-propanol: soluble
DMSO: soluble
ethanol: soluble
methanol: soluble
propylene glycol: soluble

抗生素抗菌譜：neoplastics

作用機(jī)制：enzyme | inhibits

創(chuàng)始人：AstraZeneca

儲(chǔ)存溫度：2-8°C

說(shuō)明：

一般描述：泰莫昔芬(TC)是一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，用于治療男性和女性乳腺癌。還可作為女性的癌癥預(yù)防藥物。[1]這種蛋白激酶C抑制劑和抗血管生成因子是一種前藥，可通過(guò)細(xì)胞色素P450酶的同工型CYP2D6和CYP3A4代謝成活性代謝產(chǎn)物4-羥基泰莫昔芬(4-OHT)和內(nèi)昔芬。在乳腺癌中，泰莫昔芬針對(duì)ERBB2的基因阻遏活性依賴于PAX2。在乳腺癌細(xì)胞中，泰莫昔芬抑制雌二醇誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGF)生成。雌激素受體陽(yáng)性腫瘤患者更有可能受益于泰莫昔芬治療。通過(guò)選擇性結(jié)合機(jī)體不同部位的雌激素受體，泰莫昔芬具有雌激素激動(dòng)劑和拮抗劑作用。[1]

這種非類固醇三苯乙烯衍生物可抑制腫瘤生長(zhǎng)，據(jù)報(bào)道是一種動(dòng)物致癌物和致畸物。此外，泰莫昔芬還保護(hù)骨骼免遭雌激素缺乏的骨丟失，降低血漿dan 固醇，并參與大鼠的肝臟癌變過(guò)程。泰莫昔芬的其他作用包括降低胰島素樣生長(zhǎng)因子的血漿水平，誘導(dǎo)癌細(xì)胞包圍的細(xì)胞分泌轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β，抑制膜脂質(zhì)過(guò)氧化（可能通過(guò)降低膜流動(dòng)性發(fā)揮作用）。

應(yīng)用：

泰莫昔芬已用于：

MTS (3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺酸苯基)-2H-四唑) 試驗(yàn)和結(jié)晶紫染色試驗(yàn)，以評(píng)估細(xì)胞活力。[2] [3]

誘導(dǎo)Dicer條件性敲除小鼠中的Dicer消融，以研究Dicer缺乏對(duì)脂肪細(xì)胞分化和功能的作用。[4]

研究其對(duì)來(lái)源于T細(xì)胞急性成淋巴細(xì)胞性白血?。═-ALL）的耐糖皮質(zhì)激素（GC）細(xì)胞系Jurkat的生物學(xué)作用。[5]

研究泰莫昔芬治療對(duì)小鼠中雌激素受體α（ERα）介導(dǎo)的下丘腦-POA的生理學(xué)作用。[6]

誘導(dǎo)Cre重組酶活性進(jìn)行基因操控。[7]

促進(jìn)ect2flox等位基因在小鼠器官中的重組。

研究其對(duì)脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細(xì)胞激活的影響。

生化/生理作用：

蛋白激酶 C 抑制劑。誘發(fā)人類惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞系的細(xì)胞凋亡。泰莫昔芬及其代謝產(chǎn)物 4-羥基泰莫昔芬是選擇性雌激素反應(yīng)調(diào)節(jié)劑 (SERM)，在乳腺中用作雌激素拮抗劑。阻止乳腺腫瘤細(xì)胞中雌二醇刺激的 VEGF 的產(chǎn)生。

特點(diǎn)和優(yōu)勢(shì)：

該化合物是ADME Tox研究的特色產(chǎn)品。

制備說(shuō)明：

泰莫昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并產(chǎn)生一種透明無(wú)色至淡黃色的溶液。它還可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。泰莫昔芬的儲(chǔ)備溶液可按10 mM制備于DMSO中。然而，它幾乎不溶于水（溶解度是<0.01%, 20° C）。溶液對(duì)紫外光敏感，而DMSO溶液可避光穩(wěn)定儲(chǔ)存在 -20° C。

儲(chǔ)存及穩(wěn)定性：

Tamoxifen is relatively stable. The powder should be stable for at least two years when stored desiccated at 2-8C, protected from light.

羽翔生物科技有限公司代理Sigma全線產(chǎn)品，為感謝各位新老客戶長(zhǎng)久以來(lái)對(duì)我們的支持與厚愛(ài)，特準(zhǔn)備了各種精美禮品和活動(dòng)回饋大家,期待您的參與!

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主營(yíng)產(chǎn)品:

試劑盒：ELISA試劑盒、免疫組化試劑盒、分子生物學(xué)試劑盒、細(xì)胞凋亡試劑盒

細(xì)胞培養(yǎng)：血清，培養(yǎng)基、雙抗等

耗材：進(jìn)口、國(guó)產(chǎn)細(xì)胞培養(yǎng)耗材、普通實(shí)驗(yàn)儀器及耗材

生化試劑：進(jìn)口原裝生化試劑、國(guó)產(chǎn)生化試劑

抗體：進(jìn)口、國(guó)產(chǎn)原裝抗體、單克隆抗體、多克隆抗體、一抗、二抗等

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